Antiarrítmicos

martes, 25 de septiembre de 2007

TRATAMIENTOS ANTIARRITMICOS

Adenosina (ADENOSCAN, Krenosin, Adenocard):
INDICACIONES: Reversión rápida a ritmo sinusal de la taquicardia supraventricular (incluyendo aquellas con Wolf-Parkinson-White). . Dosis intravenosa: 3 mg en 2 seg. en vena central; seguido de 6-12 mg si no hay respuesta después de 1-2 min. Efecto: Enlentecimiento o interrupción temporal de la conducción del nodo AV y de la conducción a través de las vías de reentrada. Inicio: Inmediato. Duración: menos de 10 segundos. Metabolismo: en los eritrocitos y en las células endoteliales. Comentarios: la adenosina es antagonizada por las metilxantinas como la teofilina.
CONTRAINDICACIONES
Bloqueos de segundo a tercer grado o con el síndrome del seno enfermo. Cuando se administran dosis elevadas en infusión, puede producirse hipotensión arterial. No es eficaz en la fibrilación o en el aleteo auricular. No es infrecuente la asistolia durante 3-6 segundos.

Adrenalina (ADREJECT, ADRENALINA, ARTICAINA, MEGANEST, OCTOCAINE, Pinadrina)
INDICACIONES
  1. Insuficiencia cardiaca, hipotensión arterial, paro cardiaco;
  2. Broncoespasmo, anafilaxia. Aumenta el flujo sanguíneo miocárdico y cerebral durante la RCP fundamentalmente por sus propiedades agonistas de los receptores a-adrenérgicos. Dosis: La dosis recomendada es de 1 mg IV cada 3-5 min (2-2.5 mg por vía endotraqueal). alfa1 +/++, beta1 +, beta2 +. 20-200 mcg/kg/min. Mezcla para perfusión: 1 mg en 250 ml de glucosa 5% o sol. salina. Broncoespasmo: 0.10 mg/kg IV hasta 5 mg. Anafilaxia: 0.01 mg/kg SC cada 15 min por dosis hasta 1 mg/dosis. Inicio de acción: inmediato. Duración: 1-2 min. Metabolismo: por la monoamino-oxidasa/catecol-O-metiltransferasa. Comentarios: puede causar hipertensión arterial, arritmias, o isquemia miocárdica. Las arritmias se ven facilitadas y potencializadas por el halotano. La inyección local o la aplicación tópica al 1:80,000-1:500,000 causa vasoconstricción.
Amiodarona (TRANGOREX, ORTACRONE, Cordarone, Braxan)
INDICACIONES Taquicardia ventricular recurrente o refractaria o fibrilación ventricular. Dosis intravenosa: 300 mg IV en 60 min, seguido de 900 mg en 23 horas. Después 600 mg/día por 7 días; después 200 mg/día. Dosis per os: carga de 800-1600 mg/día por 1-3 semanas, después 600-800 mg/día por cuatro semanas, con un mantenimiento de 100-400 mg/día. Efecto: deprime el nodo senoauricular, prolonga el PR, QRS y el intervalo QT, y produce bloqueo alfa y beta adrenérgico.

Atropina (ATROPINA, Tropyn-Z, Atropigen)
INDICACIONES antisialogogo y antibradicardizante. Tratamiento de la bradicardia sintomática (0.5-1 mg cada 3-5 min IV hasta llegar a una dosis de 3 mg) y podría ser beneficiosa en la asistolia (1 mg cada 3-5 min). No debe sobrepasarse la dosis total de 3 mg ya que produce bloqueo vagal completo. Efecto: bloqueo competitivo de la acetilcolina en los receptores muscarínicos. Comentarios: la atropina puede causar una taquicardia, que puede ser perjudicial en el caso de que se esté instaurando una isquemia miocárdica. Puede producir disociación AV, contracciones ventriculares prematuras, sequedad de boca o retención urinaria. Los efectos a nivel del SNC ocurren con dosis altas.

Bretilio, Tosilato de (Bretylol)
INDICACIONES Taquicardia o fibrilación ventricular que no responden a la cardioversión-lidocaína. Dosis intravenosa: Bolo de 5-10 mg/kg en 10-20 min, seguido de 1-2 mg/min. Efecto: inicialmente liberación de noradrenalina en la circulación, seguida de la prevención de su liberación sináptica; supresión de la fibrilación ventricular y de las disrritmias ventriculares; aumento de la contractilidad miocárdica (efecto directo). Inicio: en fibrilación ventricular, minutos; en taquicardia ventricular, 30-60 min. Duración: 6-24 horas. Eliminación: renal en un 90% sin metabolizar. Comentarios: puede causar hipertensión arterial y latidos ectópicos inicialmente, seguido de descenso de la resistencia vascular sistémica con hipotensión arterial, incremento de la sensibilidad a las catecolaminas, empeoramiento de las disrritmias debidas a digoxina, o somnolencia.

Difenilhidantoína (DIFENILHIDANTOINA, Epamin, Hidantoina)
INDICACIONES convulsiones, disritmias debidas a digoxina, taquicardia ventricular refractaria, neuralgia. Dosis: como anticonvulsivo, 10-15 mg/kg IV a una tasa de administración menor de 50 mg/min (hasta 1000 mg cuidadosamente, con monitorización del ECG); para profilaxis neuroquirúrgica, 100-200 mg cada 4 horas IV, a una tasa de administración menor de 50 mg/min. Para las disritmias producidas por digoxina y en la taquiarritmia ventricular refractaria: 50-100 mg IV, a una tasa de administración menor de 50 mg/min, cada 10-15 min hasta que desaparezcan las disritmias, aparezcan efectos secundarios o se haya administrado la dosis máxima de 10-15 mg/kg. Efecto: anticomicial mediante la estabilización de la membrana. Farmacocinética: unión a proteínas 87%-93%, vida media de 15-20 horas. Efectos antidisrítmicos similares a la quinidina y a la procainamida. Inicio: 3-5 min. Duración: dosis-dependiente. Eliminación: metabolismo hepático; eliminación renal (favorecida por la alcalinización de la orina). Comentarios: puede causar nistagmus, diplopía, ataxia, somnolencia, hiperplasia gingival, molestias gastrointestinales, hiperglucemia o inducción de las enzimas hepáticas microsomales. Los bolos IV pueden producir bradicardia, hipotensión arterial, paro cardiorrespiratorio, depresión del SNC. Es irritante tisular. Atraviesa la placenta. La concentración terapéutica anticomicial es de 7.5-20 mcg/ml.

Digoxina (DIGOXINA, Lanoxin)
INDICACIONES Taquicardia supraventricular, particularmente en la fibrilación o aleteo auricular, insuficiencia cardiaca. DU: 0.5-1 mg. 50% primera dosis, resto 25% c/4-8 h. M: 0.125-0.5 mg/día, 63.5-500 mcg/día, en función del funcionamiento renal. En recién nacidos, 15-30 mcg/kg/día; 1 mes a 2 años, 30-50 mcg/kg/día; 2 a 5 años, 25-35 mcg/kg/día; 5 a 10 años, 15-30 mcg/kg/día; mayores de 10 años, 8-12 mcg/kg/día; la dosis de mantenimiento corresponde a un 20%-35% de la dosis de carga cada día (reducir en la insuficiencia renal). Efecto: aumento de la contractilidad miocárdica; disminución de la conducción del nodo AV y de las fibras de Purkinje. Inicio: IV, 15-30 min. Duración: 2-6 días. Eliminación: renal (50%-70% sin metabolizar). Niveles séricos terapéuticos: 1-3 ng/ml.

Esmolol (BREVIBLOC)
INDICACIONES taquidisritmias supraventriculares, isquemia miocárdica. Bloqueo selectivo beta-1-adrenérgico. Dosis intravenosa: Dosis prueba de 5-10 mg IV. 0.5 mg/kg en 2 min. Mantenimiento de 50-200 mcg/kg/min. Taquicardia supraventricular: Bolo de 500 mcg/kg en 2 min, seguido de una infusión de 50-200 mcg/kg/min. Hipertensión arterial perioperatoria: Para control inmediato administrar un bolo de 80 mg en 15-30 seg, seguido de una infusión de 150-300 mcg/kg/min titulando en función a la respuesta. Inicio: rápido. Duración: 10-20 min tras la interrupción. Eliminación: degradado por las esterasas de los hematíes. Eliminación renal. Comentarios: puede causar bradicardia, retraso de la conducción AV, hipotensión arterial, insuficiencia cardiaca congestiva; actividad beta-2 a altas dosis.

Flecainida (APOCARD, Tambocor)
INDICACIONES Disritmias ventriculares que ponen en peligro la vida. Farmacocinética: 40% se une a proteínas, la concentración sérica terapéutica es de 0.4-0.8 mcg/ml, biodisponibilidad oral del 95%, 70% se metaboliza en hígado. Farmacodinamia: antidisrítmico clase Ic, análogo fluorado de la procainamida, endentece la conducción en todo el tejido cardiaco, prolongando PR, QRS y QT, puede producir broncoespasmo. Dosis: 100 mg dos veces al día hasta 400-600 mg/día. Comentarios: las concentraciones de flecainida en suero aumentan con la ingesta concomitante de cimetidina.

Isoproterenol, Isoprenalina (ISOPROTERENOL, ALEUDRINA, Isuprel, Medihaler-Iso) INDICACIONES Insuficiencia cardiaca, bradicardia. DU: 0.02-0.06 mg. M: 2-20 mcg/min. 10-20 mcg/kg/min. Efecto: agonista beta-adrenérgico, beta1 +++, beta2 +, cronotropismo e inotropismo. Inicio: inmediato. Duración: 1 hora. Eliminación: metabolismo hepático y pulmonar; excreción renal del 40%-50% sin metabolizar. Comentarios: puede causar disrritmias, isquemia miocárdica, hipertensión o excitación del SNC. Taquifilaxis tras repetidas dosis inhaladas.

Lidocaína (LIDOCAINA, Xylocaina, Pisacaina)
INDICACIONES disritmias ventriculares, supresión de la tos, anestésico local. Fármaco de elección para el tratamiento de la taquicardia ventricular y la fibrilación ventricular que persisten tras la desfibrilación y la administración de la adrenalina. En el paro cardiaco se utiliza una dosis inicial en bolo de 1-1.5 mg/kg que puede repetirse a los 3-5 min. Hasta una dosis total de 3 mg/kg. Si se logra revertir la taquicardia ventricular o la fibrilación ventricular se debe iniciar una perfusión continua a un ritmo de 30-50 mcg/kg/min (2-4 mg/min). DU: 1-1.5 mg/kg, seguido de dosis de 0.5 mg/kg cada 2-5 min., dosis máxima 3 mg/kg/h. M: 1-4 mg/min (20-50 mcg/kg/min). Farmacocinética: inicio, rápido; duración, moderada (60-120 min); T½ 1.6 h; Vd de 91 L; depuración, 91 L/min; pKa 7.9; unión a proteínas del 65%. Efecto: antiarrítmico, sedación, bloqueo nervioso; disminuye la conducción de los canales de sodio. Inicio: rápido. Duración: 5-20 min tras una dosis bolo única. Eliminación: metabolismo hepático produciendo metabolitos activos y tóxicos; eliminación renal (10% sin metabolizar). Comentarios: puede causar vértigo, convulsiones, desorientación, bloqueo cardiaco o hipotensión arterial. Atraviesa la placenta. Concentración sérica terapéutica = 1-5 mg/L. Evitar en pacientes con síndrome de Wolf-Parkinson-White.

Magnesio (Magnefusin, Conducat)
INDICACIONES preeclampsia y eclampsia, hipomagnesemia, taquicardia ventricular polimorfa (torsades de pointes). Dosis: Toxemia/eclampsia/tocolisis: DU: 1-4 g (32 mEq) solución 10%-20%. M: 1-2 g/h, 1-3 ml/min (4 g/250 ml de glucosa 5% o solución salina); en hipomagnesemia 10-15 mg/kg, solución 10%-20% en 15-20 min, 1 g (8 mEq)/6 h por cuatro dosis; en la taquicardia ventricular polimorfa, 1-2 g en 10 ml de glucosa 5% en unos 1-2 min, pudiéndose administrar 5-10 g para disritmias refractarias. Efecto: aumenta el magnesio sérico; para la prevención y tratamiento de las convulsiones e hiperreflexia asociada con la preeclampsia/eclampsia. Inicio: rápido. Duración: 4-6 horas. Eliminación: renal del 100% para la vía IV. Comentarios: potencia el bloqueo neuromuscular (tanto de los agentes despolarizantes como el de los no despolarizantes). Potencia los efectos sobre el SNC de los anestésicos, hipnóticos y opiodes. La toxicidad ocurre con concentraciones séricas mayores de 10 mEq/L. Evitar en pacientes con bloqueo cardiaco. Puede alterar la conducción cardiaca, especialmente en pacientes digitalizados. Precaución en pacientes con insuficiencia renal.

Metoprolol (BELOKEN, HIGROTENSIN, LOGIMAX, LOPRESOR, SELOPRESIN, Seloken Zok, Lopresor 100)
INDICACIONES hipertensión arterial sistémica, angina de pecho, disritmias, miocardiopatía hipertrófica, feocromocitoma. Dosis: 50-100 mg cada 6-24 horas VO Efecto: bloqueo beta-1-adrenérgico (antagonismo beta-2-adrenérgico a altas dosis). Inicio: 15 min. Duración: 6 horas. Farmacocinética: absorción oral de 95%, se distribuye por placenta y leche, vida media de 3-7 horas. Eliminación: metabolismo hepático, eliminación renal. Comentarios: puede causar bradicardia, broncoconstricción clínicamente significativa (con dosis mayores de 100 mg/día), vértigo, astenia, insomnio. Puede aumentar el riesgo de bloqueo cardiaco. Atraviesa la placenta y la barrera hematoencefálica.

Potasio (cloruro de potasio) (Kelefusin, Kesele)
INDICACIONES hipopotasemia, toxicidad por digoxina. Dosis: adulto, 20 mEq de KCl administrado IV durante 30-60 min, infusión habitual de 10 mEq/h; en pediatría, 2-3 mEq/kg/día; mezcla habitual de 20 mEq en 1000 ml de solución fisiológica. Efecto: corregir la hipopotasemia severa. Inicio: inmediato. Duración: variable. Eliminación: renal.
Comentarios: la administración en bolo puede causar paro cardiaco; no exceder de 1 mEq/min en adultos. Es preferible una vía central para su administración.

Propafenona (CIBALGINA, BURIDOL, RYTMONORM, Norfenon, Nistaken)
INDICACIONES disritmias ventriculares que pongan en peligro la vida. Farmacocinética: unión a proteínas en un 95%, biodisponibilidad oral de un 95%, concentraciones séricas máximas 1-3 horas después de su administración. Farmacodinamia: antidisrítmico clase Ic, bloqueo adrenérgico beta débil. Efectos: prodisrítmico, bloqueo de canales de calcio en dosis elevadas; prolongación del PR, QRS y QT, depresión de la función del ventrículo izquierdo. Dosis: VO, comenzar con 150 mg tres veces al día hasta un total de no más de 900 mg/día. Comentarios: está contraindicado en la insuficiencia cardiaca congestiva no controlada, choque cardiogénico, anormalidades en la conducción senoauricular, atrioventricular e intraventricular.

Propranolol (SUMIAL, Acifol, Sintaser, Inderal)
INDICACIONES hipertensión arterial sistémica, disritmias auriculares y ventriculares, isquemia e infarto miocárdico, tirotoxicosis, miocardiopatía hipertrófica, cefalea migrañosa. Dosis: Hipertensión: 0.5-3 mg (10-30 mcg/kg) c/2 min. hasta un máximo de 6-10 mg. Dosis prueba de 0.25-0.5 mg IV, después ajustar menos de 1 mg/min hasta obtener el efecto deseado; VO, 10-40 mg cada 6-8 horas, incrementando según necesidades; dosis pediátrica, 0.05-0.1 mg/kg IV en unos 10 min. Efecto: bloqueo beta adrenérgico no específico. Inicio: IV, 2 min; VO, 30 min. Duración: IV, 1-6 horas; VO, 6 horas. Farmacocinética: absorción oral del 90%, biodisponibilidad de un 30%, se distribuye a placenta y leche, vida media de 3-5 horas. Eliminación: metabolismo hepático, eliminación renal. Comentarios: puede causar bradicardia, disociación AV e hipoglucemia, puede provocar broncoespasmo, insuficiencia cardiaca congestiva y somnolencia con dosis bajas. Atraviesa la placenta y la barrera hematoencefálica. La suspensión súbita puede precipitar la angina de rebote.

Verapamilo (MANIDON, TARKA, TRICEN, VERATENSIN, Dilacoran, Derriten) INDICACIONES taquicardia supraventricular, fibrilación o aleteo auricular, síndrome de Wolff-Parkinson-White, síndrome de Lown-Ganong-Levine. Farmacocinética: unión a proteínas de un 83%-92%, con niveles séricos terapéuticos de 80-300 ng/ml. Dosis: IV, 2.5 mg cada 1-2 min hasta un máximo de 10 mg (75-150 mcg/kg) en más de 2 min, si no hay respuesta en 30 min, repetir 10 mg (150 mcg/kg); pueden repetirse dosis cada 2-4 horas; para disritmias la dosis corresponde a 5-10 mg (0.075-0.25 mg/kg); como antihipertensivo, 2.5-10 mg (0.05-0.2 mg/kg); en pediatría, 0-1 años, 0.1-0.2 mg/kg IV, 1-15 años 0.1-0.3 mg/kg IV, repitiendo dosis si en 30 min no hay respuesta. Efecto: bloqueo de los canales lentos del calcio en el corazón, prolongación de los intervalos PR y AH con inotropismo y cronotropismo negativos; vasodilatación sistémica y coronaria. Inicio: VO, 1-2 h; IV, 1-5 min. Duración: VO, 8-24 horas; IV, 10 min a 2 horas. Eliminación: metabolismo hepático y eliminación renal; el metabolito norverapamilo tiene 20% de la actividad farmacológica del verapamilo. Comentarios: Puede causar bradicardia severa, bloqueo AV (sobre todo con beta-bloqueo concomitante), hipotensión arterial excesiva o insuficiencia cardiaca congestiva. Puede aumentar la respuesta ventricular a la fibrilación o el aleteo auricular en pacientes con tractos accesorios. El metabolismo activo tiene un efecto antihipertensivo del 20%; puede causar hipotensión arterial sistémica que puede ser revertida con 5-100 mcg de fenilefrina. 2004

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